Semaglutide(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) huwa peptide-1 (GLP-1) analogu u agonist tar-riċettur GLP-1 simili għal glukagon li jaħdem fit-tul . Għandu effikaċja potenzjali fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 (T2DM). Semaglutide huwa żviluppat ibbażat fuq l-istruttura bażika ta 'liraglutide u wera riżultati promettenti fit-trattament ta' T2DM. Huwa ppreparat bl-użu ta 'sinteżi ta' fażi solida, li tinvolvi s-sinteżi ta 'fażi solida ta' peptide lineari Aib8, Arg34GLP-1(7-37), u aġent aċilant tal-katina tal-ġenb tal-aċidu xaħmi. Taħt kundizzjonijiet alkalini, l-aġent aċilant tal-katina tal-ġenb tal-aċidu xaħmi jintuża biex jimmodifika l-peptide ta 'katina dritta Lys26, li jirriżulta f'semaglutide. Il-kampjuni sintetizzati mbagħad jiġu soġġetti għal immunoassay tat-trasferiment tal-enerġija tar-reżonanza tal-fluworexxenza riżolta fil-ħin għall-valutazzjoni tal-bijoattività.
Meta mqabbel ma 'liraglutide, semaglutide għandu katina itwal ta' aċidu xaħmi, li żżid l-idrofiliċità tagħha. Madankollu, semaglutide huwa modifikat b'katina qasira tal-polyethylene glycol (PEG), li jsaħħaħ b'mod sinifikanti l-idrofiliċità tiegħu. Il-modifika tal-PEG mhux biss tippermettilha li torbot sewwa mal-albumina, u taħbi s-sit tal-qsim tad-dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), iżda wkoll tnaqqas l-eskrezzjoni renali, u b'hekk ittawwal il-half-life tagħha u tikseb żmien twil. effett taċ-ċirkolazzjoni.
Semaglutide huwa żviluppat minn Novo Nordisk u wera superjorità fuq l-inibitur tad-DPP{{0}} sitagliptin u l-agonist exenatide tal-GLP-1 li jaħdem fit-tul (Bydureon) fi provi kliniċi. Tqabbel ukoll ras imb’ras ma’ Trulicity ta’ Lilly. Fil-provi, semaglutide b'doża għolja naqqas il-livelli ta 'A1C b'1.6 fil-mija u rriżulta f'telf massimu ta' piż ta '6 kg. L-effikaċja u s-sigurtà ta' injezzjonijiet ta' darba fil-ġimgħa ta' 1.0 mg semaglutide u 2.0 mg exenatide tqabblu fi 813-il pazjent bid-dijabete tat-tip 2 fuq perjodu ta' 56 ġimgħa. Il-pazjenti rċevew ukoll waħda jew żewġ mediċini orali oħra li jbaxxu l-glukożju fl-istess ħin. F'Diċembru 2017, l-FDA tal-Istati Uniti approvat il-mediċina GLP-1 li tbaxxi l-glukożju ta' Novo Nordisk ta' darba fil-ġimgħa semaglutide, imqiegħda fis-suq bħala Ozempic. Dejta ta’ provi kliniċi wriet li Ozempic jista’ jnaqqas il-livelli ta’ HbA1c u għandu l-abbiltà li jgħin lill-pazjenti jitilfu l-piż, meta mqabbel ma’ plaċebo, Januvia ta’ Merck, Bydureon ta’ AstraZeneca, u Lantus ta’ Sanofi.
Bħala mexxej fil-qasam tad-dijabete, Novo Nordisk iddominat is-suq GLP-1 bil-liraglutide analogu GLP-1 tagħhom (Victoza), li kisbet bejgħ globali ta' $3.2 biljun fl-2016 mit-tnedija tiegħu fl-2009. l-iskadenza tal-privattivi għall-komposti tal-liraglutide, kumpaniji farmaċewtiċi ġeneriċi qed jimmonitorjaw mill-qrib dan is-suq. Biex tevita din is-sitwazzjoni, Novo Nordisk ħejja l-liraglutide tal-ġenerazzjoni li jmiss, jiġifieri semaglutide. Strutturalment, semaglutide jissostitwixxi l-alanina tat-8 pożizzjoni tal-katina GLP-1(7-37) b'Aib, jissostitwixxi l-arginine tal-pożizzjoni 34 b'lisina, u jeħel katina tal-aċidu xaħmi tal-aċidu ottadekaniku mas-26 lisina tal-pożizzjoni. Meta mqabbel ma 'liraglutide, semaglutide għandu katina itwal ta' aċidu xaħmi, li jżid l-idrofiliċità tiegħu. Madankollu, semaglutide huwa modifikat b'katina qasira tal-polyethylene glycol (PEG), li jsaħħaħ b'mod sinifikanti l-idrofiliċità tiegħu. Il-modifika tal-PEG mhux biss tippermettilha li torbot sewwa mal-albumina, u taħbi s-sit tal-qsim ta 'DPP-4, iżda wkoll tnaqqas l-eskrezzjoni renali, u b'hekk ittawwal il-half-life tagħha u tikseb effett ta' ċirkolazzjoni fit-tul. Analiżi tissuġġerixxi li Ozempic huwa mistenni li jkun wieħed mill-aħjar mediċini li jinbiegħu fl-2017. Novo Nordisk tbassar li l-bejgħ tiegħu se jilħaq $2.2 biljun sal-2022. Fl-istess ħin, Novo Nordisk qed tiżviluppa b'mod attiv formulazzjoni orali ta 'semaglutide biex tkompli tikkonsolida tagħha pożizzjoni ta’ tmexxija fil-qasam tad-dijabete.
Fil-qosor, semaglutide huwa analogu tal-GLP-1 li jaħdem fit-tul b'effikaċja potenzjali fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Wera effikaċja aħjar minn liraglutide. Permezz tal-istruttura u l-modifiki uniċi tiegħu, inkluż katina ta 'aċidu xaħmi itwal u modifika tal-PEG, semaglutide juri idrofiliċità mtejba, żieda fil-half-life, u ħin ta' ċirkolazzjoni fit-tul. Il-forma kkummerċjalizzata tagħha hija magħrufa bħala Ozempic.
jekk għandek bżonnSemaglutide Trab CAS 910463-68-2, PLS tħossok liberu li tikkuntattjana kwalunkwe ħin. aħna se nwieġbuk malajr kemm jista 'jkun.
l-informazzjoni ta' kuntatt tagħna:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat jew WhatsApp: 0086-17792415937